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目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性.方法:以熊果酸( ursolic acid,UA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性；采用流式细胞术探讨其抗癌机制.结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性；化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48 h)均小于10μmol·L-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70％).结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一.
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中国新药杂志
ISSN： 1003-3734
CN： 11-2850/R
Year： 2012
Issue： 13
Volume： 21
Page： 1536-1540
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