目的:从中药中筛选通过激活人孕烷X受体(PXR)诱导细胞色素P4503A4(CYP3A4)转录表达的中药;研究其诱导能力与药物浓度和作用时间之间的关系。方法:在HepG2细胞中,采用瞬时共转染报告基因试验筛选对CYP3A4转录表达有诱导作用的中药,研究其在不同浓度和不同作用时间下对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用。结果:中药莪术、苍术、白术和茯苓均能通过激活PXR诱导CYP3A4的转录表达,且具有浓度-效应关系和时间-效应关系。在浓度-效应关系中,500mg·L^-1的莪术、苍术、白术和茯苓,在作用时间24h时,其诱导倍数分别为0.1%DMSO处理细胞的(6.82±0.09),(6.76±0.20),(5.49±0.13),(4.97±0.07)倍。在时间-效应关系研究中,500mg·L。的莪术、苍术、白术和茯苓,在作用时间为48h时,其诱导倍数分别为0.1%DMSO作用细胞的(7.74±0.54),(7.34±0.10),(5.54±0.11),(5.32±0.18)倍。结论:中药莪术、苍术、白术和茯苓均能够通过激活PXR诱导CYP3A4的转录表达。