Abstract：
蛋白灵活区通常位于蛋白暴露的突出表面,可以作为药物设计的具体靶点;然而,该区域在结构上的灵活多变性给药物的设计带来了巨大挑战。例如,其灵活性使得该区域的抗原性比较低,不利于筛选到高亲合力的抗体或核酸适配体。本项工作中,我们以一个实例说明,分子陷阱是解决这个问题的方案之一。一型纤溶酶原激活物抑制因子(PAI-1)通过其表面灵活区(RCL)抑制其靶标蛋白纤溶酶原激活物,是血栓溶解的负性调控因子。PAI-1水平随着年龄的增加而升高,是老年人血栓性疾病的危险因子。对PAI-1的抑制是一个学术和工业界广泛追求的科学目标,但至今尚未成功。我们基于PAI-1:尿激酶复合物晶体结构,提出并证明了无活性的尿激酶...
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Year： 2016
Language： Chinese
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