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目的考察莪术能否通过体外激活PXR调节细胞色素P4503A4(CYP3A4)的转录表达及对大鼠肝脏CYP3A在酶活性及mRNA表达的诱导作用。方法在HepG2细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究莪术对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用;在大鼠体内,采用紫外分光光度法和RT-PCR技术检测莪术对大鼠肝脏CYP450含量及CYP3A同工酶红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性和CYP3A基因mRNA表达的影响。结果在体外报告基因实验研究中,莪术提取物及其有效成分能不同程度的诱导CYP3A4的表达;在大鼠体内实验中,莪术提取物能够增加CYP450蛋白含量和CYP3A酶活性;在mRNA水平上,莪术提...
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中国药理学通报
Year： 2008
Issue： 04
Page： 504-509
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