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通过对熊果酸的3位和28位进行化学修饰,制备熊果酸衍生物UA-1.采用MTT法评价熊果酸及其衍生物UA-1对不同分化程度的人胃癌细胞株AGS、BGC、MKN45的生长抑制作用,发现UA-1对3种胃癌细胞均具有较强的生长抑制作用,尤其对MKN45细胞的生长抑制作用较UA提高了近3.5倍.通过琼脂糖凝胶电泳、Annexin-V/PI双染、PI单染和流式细胞术检测UA-1对MKN45细胞的凋亡诱导作用,发现UA-1能将MKN45细胞阻断在G0/G1期,并显著诱导细胞凋亡,其作用强度旱药物浓度依赖性.进一步采用Western Blot法检测凋亡抑制蛋白Survivin的表达,发现UA-1诱导MKN45细胞凋亡的机制可能与下调Sur-vivin的表达有关.
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药物生物技术
ISSN： 1005-8915
CN： 32-1488/R
Year： 2010
Issue： 5
Volume： 17
Page： 382-385
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