本研究探讨新合成的大黄素衍生物对白血病细胞增殖的抑制作用,希望从中筛选出具有抗白血病活性的药物,以备后续进行更深入的研究.通过对大黄素一系列的结构修饰合成10种大黄素衍生物,采用MTT比色法检测大黄素衍生物对多种白血病细胞株的增殖抑制作用.结果表明:大黄素衍生物E10-E19作用于K562细胞48　h的半数抑制浓度(IC50)为0.84-12.01　μmol/L,其中大黄素衍生物E19的抑制增殖作用最强,E16、17对K562细胞没有抑制增殖作用.从中筛选出的E19作用于U937、NB4、Molt-4和CA-46细胞,其48　h　IC5o分别为0.85、0.9、0.76、0.8　μmol/L.E19作用于LQ2细胞48　h的IC50为3.6　μmol/L.E19作用于3例正常人外周血单个核细胞48　h的IC50为4.01-4.78μmol/L.结论:大黄素衍生物E19对白血病细胞增殖有显著的抑制作用,且具有一定特异性,对其抗白血病机的制值得进一步的研究.