Active　targeting　compound,　a　non-iodinated　derivative　of　IK-IK-I2-azaBODIPY　(1a)　was　previously　reported　to　preferentially　bind　melanoma　over　healthy　cells.　In　this　study,　we　evaluate　the　photodynamic　therapy　(PDT)　efficiency　on　melanoma　cells　of　1a,　together　with　its　reversed　sequence　compound　KI-KI-I2-azaBODIPY　(1b)　and　a　non-targeted　control　I2-azaBODIPY-NH2　(2).　All　three　test　compounds　possess　absorption　wavelengths　in　the　near-infrared　(NIR)　region　(λmax　between　678　and　687　nm)　which　alleviate　melanin　interference　and　allow　deeper　tissue　penetration.　In　vitro　studies　revealed　1a　and　1b　are　promising　photosensitizers　with　enhanced　singlet　oxygen　generation,　have　increased　uptake　by　B16-F10　melanoma　cells　via　clathrin-mediated　endocytosis　and　good　photocytotoxic　efficacies.　Ex　vivo　biodistribution　assays　showed　both　1a　and　1b　accumulated　in　the　tumour.　In　B16-F10　tumour　bearing-C57BL/6　mice,　10　mg/kg　of　1b　and　light　irradiation　was　found　to　reduce　tumour　volume　by　up　to　23%　at　day-3.　Doubling　the　dosage　of　1b　(20　mg/kg)　enhanced　the　antitumour　effect,　showing　96%　maximum　tumour　volume　reduction　at　day-7　and　tumour　growth　suppression　for　up　to　12　days.　©　2020　Elsevier　B.V.